Comment pouvons-nous préparer les meilleurs suppositoires de Lamictal et qu'en est-il de leur résorption? L'administration rectale peut-elle être considérée au lieu d'une administration orale?

PURPOSE : L'interruption de la administration orale de drogue pose un problème clinique significatif pour des drogues antiépileptiques qui n'ont aucune formulation parentérale. Si un médicament est absorbé rectalement, l'administration rectale peut être une alternative utile lorsque la voie orale de l'administration n'est pas possible. Le but de cette étude était de comparer les pharmacocinétiques à dose unique des comprimés comprimés comprimés de lamotrigine (LTG) après administration rectale et orale chez des volontaires en bonne santé.
METHODS : Un seul comprimé compressé LTG (100 mg) a été administré oralement et de façon rectale à 12 volontaires dans cette étude multi-croisement à dose unique, de deux périodes, avec un lavage de deux semaines entre les doses. Pour l'administration rectale, les comprimés ont été écrasés et suspendus dans 10 ml ou de l'eau. Des échantillons de plasma ont été prélevés de 0 à 120 heures après chaque dose et analysés pour lTG par une méthode de HPLC développée pour cette enquête.
RÉSULTATS : LTG des concentrations de plasma étaient plus basses après administration rectale contre administration orale. La superficie moyenne sous la courbe était de 28,90 microg/-9,5 Microg/mL/hr après administration rectale et 51,71 microg/-19,2 Microg/mL/hr après administration orale. La concentration maximale moyenne de LTG était de 0,53 microg/mL après administration rectale et de 1,45 microg/mL après administration orale. La biodisponibilité relative pour des comprimés compressés de LTG était 0.63 -/-0.33 pour l'administration rectale. Il n'y avait aucune éruption cutanée liée à la drogue ou des effets secondaires graves.
CONCLUSIONS: La suspension lunTG préparée à partir de comprimés compressés LTG est absorbée de façon rectale, mais pas dans la même mesure ou le même taux que lorsqu'il est administré oralement.

DESIGN: Deux périodes, étude crossover avec un lavage de deux semaines entre les périodes de dosage.
PATIENTS : Douze bénévoles adultes en bonne santé.
INTERVENTION : Cent cent milligrammes d'un comprimé dispersible à mâcher de LTG a été administré par des voies orales et rectales. résultats
ETETEtCETS : Des échantillons de plasma ont été prélevés avant et jusqu'à 120 heures après l'administration des médicaments. Les échantillons ont été analysés pour LTG par chromatographie liquide de haute performance, et la biodisponibilité relative a été déterminée. Les concentrations de drogue étaient plus basses après rectale qu'après administration orale. La biodisponibilité relative (F et AUC (rectale)/AUC (oral)) était de 0,52 à 0,23 (SD).
CONCLUSION: Le médicament préparé à partir de comprimés dispersibles à mâcher LTG est absorbé de façon rectale, mais pas dans la même mesure que lorsqu'il est administré oralement. L'administration rectale de la suspension de ces comprimés peut être une voie d'administration acceptable.