Nous avons reçu une prescription spéciale: gabapentine 5% en crème Cetomacrogol. Comment s'attaquer au mieux à ce problème en termes de traitement et de stabilité?

références

Gabapentin est décrit comme acide cyclohexaneacetic de L-(aminomethyl) avec une formule moléculaire de C9H17NO2 et un poids moléculaire de 171.24. La formule structurelle de Gabapentin est la suivante : ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' ' Il est librement soluble dans l'eau et les solutions aqueuses de base et acides. Le journal du coefficient de partition (tampon de phosphate n-octanol/0,05 M) au pH 7,4 est de 1,25,

Storage (Neurontin Oral Solution) : Conserver le réfrigérateur, de 2 à 8 oC (36 à 46 oF)

Études de stabilité de la gabapentine dans des solutions aqueuses.

Zour E, Lodhi SA, Nesbitt RU, Silbering SB, Chaturvedi PR. Parke-Davis Pharmaceutical Research Division, Warner-Lambert Company, Morris Plains, New Jersey 07950.

Abstract ' br/ ' Gabapentin est un analogue d'acide gamma-aminobutyrique, qui s'est avéré être un antiépileptique efficace. La stabilité de la solution de gabapentine dans les systèmes tamponnés a été étudiée afin de faciliter la formulation d'un produit liquide. La dégradation du médicament a été suivie en fonction du pH, de la concentration tampon, de la force ionique et de la température. Les résultats ont indiqué que le taux de dégradation était proportionnel à la concentration et à la température tampons. Le profil de pH-taux de dégradation de gabapentine a montré que le taux de dégradation était minimum à un pH approximatif de 6.0. De plus, les données suggèrent un taux de dégradation des solvants catalysés pour les espèces zwitterioniques par rapport aux espèces cationiques ou anioniques dans l'aire de pH de 4,5 à 7,0. Il n'y avait aucune influence de la force ionique sur le taux de dégradation. Les parcelles d'Arrhenius des données indiquent qu'une durée de conservation de 2 ans ou plus à température ambiante peut être obtenue dans une solution aqueuse à une valeur de pH de 6,0,

Développement de deux suspensions orales stables pour la gabapentine. Nahata MC. College of Pharmacy, Ohio State University, Columbus 43210, États-Unis.

Abstract ' br/ ' Gabapentin n'est pas disponible sous forme de dosage liquide pour une utilisation clinique. Cette étude a été conçue pour développer deux suspensions orales de gabapentine et déterminer leur stabilité sous la réfrigération ou à la température ambiante. Des capsules de Gabapentin disponibles dans le commerce ont été utilisées pour préparer deux suspensions : l'une en cellulose méthyle de 1 % préparée à l'extemporade dans le sirop (1:1) et l'autre en volumes égaux d'agents de suspension/sirop disponibles dans le commerce (Ora Plus/Ora Sweet). Chaque suspension contenant de la gabapentine (100 mg/mL) était entreposée dans 10 bouteilles d'ordonnance en plastique; Cinq ont été stockés à 4 degrés C et cinq à 25 degrés C. Trois échantillons de 500 microL ont été prélevés immédiatement après la préparation (jour 0) et les jours 7, 14, 28, 42, 56, 70 et 91. Gabapentin a été mesuré par chromatographie liquide précise, reproductible, spécifique et stabilité-indiquant la haute performance (n - 15). Les concentrations moyennes observées ont dépassé 90 % des concentrations initiales dans les deux suspensions pendant 91 jours à 4 degrés C et 56 jours à 25 degrés C. Aucun changement de pH, d'odeur ou d'apparence physique n'a été observé. Sur la base de ces résultats, des suspensions orales stables de gabapentine peuvent être préparées et stockées dans des bouteilles d'ordonnance en plastique pendant 91 jours à 4 degrés C ou 56 jours à 25 degrés C.

Conclusion sur la stabilité 'br/ ' Les résultats publiés ne sont pas unifiés. Pour une préparation magistale, nous donnons de préférence une période de rétention de 2 mois. Considérant la littérature pourrait être préférable de recommander un stockage dans le réfrigérateur? Recommandation sur la base d'onduleur utilisée La crème tampon cetomacrogol du TMF a la bonne valeur de pH pour la stabilité de la gabapentine. Vraisemblablement, cette préparation est prescrite pour le traitement de la douleur neuropathique. Si l'on tient compte du mauvais coefficient de partition de la gabapentine, la base de l'OLP, qui peut être achetée à Bassron sous la forme des différents composants ou entièrement préparée, est hautement recommandable. Les achats des différents composants sont préférables ici car nous pouvons ainsi régler le pH de la phase d'eau avec un tampon. Cette base semble être la base idéale pour l'absorption transdermique, en particulier pour une molécule avec un faible caractère lipophile. Seul bémol : il exclut l'intervention du RIZIV. La préparation devra être basée sur des capsules car la matière première n'est pas disponible en Belgique.