Naar Receptuur helpdesk

Vraag

Gepost op: 8 april 2014

Formule + stabiliteitsgegevens voor rapamycine (Rapamune) 0.2% zalf

Voor de behandeling van neurofibromatose en tubereuze sclerosis vragen onze artsen een topische bereiding met 0.2% rapamycine (=sirolimus), te bereiden uit tabletten Rapamune. Is hiervoor een goede formule beschikbaar? Wat is de stabiliteit hiervan? Met dank

Antwoord

Een formule voor een topische toepassing van sirolimus vinden is niet voor de hand liggend. Ik lees dat u moet uitgaan van tabletten wat niet bevorderlijk is voor een zalf of crème. Volgens de literatuur zou sirolimus goed oplosbaar zijn in chloroform en bijgevolg zou u kunnen de tabletten extraheren , het onopgeloste affiltreren en de rest op de filter tweemaal naspoelen met chloroform.. Tot op heden kon ik volgende mogelijkheden vinden voor een topisch product

 

A. Deze chloroform oplossing in diverse porties vermengen met een hoeveelheid zetmeelpoeder  en telkenmale de chloroform laten verdampen  ; dit adsorbaat vermengen met vaseline tot de gepaste concentratie    

B. In analogie met tacrolimus zou u ook het volgende kunnen proberen.

1. de extractie met chloroform blijft dezelfde

2. alle chloroform laten verdampen en de verdampingsrest vermengen met cetiol of isopropylpalmitaat (10 % van totale massa zalf ?)  ; ik vermoed dat sirolimus oplost in dit solvent 

3. aanlengen met vaseline tot eindgewicht. 

OFWEL 

extract in chloroform indampen door chloroform bij kamertemperatuur te laten verdampen ; zodra troebel verschijnt het chloroform-extract vermengen met PLO gel (geleverd door Fagron)  

Stabiliteitsgegevens kan ik niet terugvinden; 

Literatuur Sirolimus- Vaselin 0,1 %:

Document 1
Document 2
Document 3
Document 4