Vraag
Gepost op: 11 juli 2016Hoe maak je best volgende zetpillen
Antwoord
Dit is samenstelling , die niet gemakkelijk uitvoerbaar lijkt. Voor mij is de grote boosdoener acetylsalicylzuur .
Reactions of acetaminophen in pharmaceutical dosage forms: Its proposed acetylation by acetylsalicylic acid
Keywords:
- Acetaminophen reactions—dosage forms;Aspirin—acetaminophen acetylation;Codeine PO4, caffeine effect—acetaminophen stability;Humidity effect—acetaminophen stability;
Abstract
Acetylation of acetaminophen (paracetamol) by acetylsalicylic acid to O,N-diacetyl-p-aminophenol (DAPAP) was not evident in experimental pharmaceutical dosage forms. DAPAP, which was found to be present in small quantities in commercial grade acetaminophen, is unstable in pharmaceutical preparations. The destruction of DAPAP increases rapidly with the temperature and moisture content of the system. Solid DAPAP seems to exist in at least two forms, as shown by their IR spectra.
The observed color darkening of suspensions containing acetaminophen is mainly due to the oxidative degradation of the liberated p-aminophenol. The presence of codeine phosphate and caffeine seems to enhance the color deterioration of solid preparations containing acetaminophen kept at 45° and in a humid atmosphere. It is recommended that moisture be excluded, as much as possible, from such preparations.
In de British Pharmaceutical Codex wordt ook de interactie paracetamol & ASA behandeld. Mijn aandacht gaat naar : " The importance of minimising the moisture content of products containing paracetamol was emphasized".
Bereidingswijze (met hulp van Apotheker Heleen Maus)
De conclusie is dan wel dat reactie tussen deze twee bestanddelen vermeden wordt. Hiervoor kunnen we de te gebruiken hoeveelheid zetpilmassa in twee delen verdelen en elk afzonderlijk smelten. Bij de ene voegen we het ASA als fijn poeder en mengen tot homogeen. Bij het tweede gesmolten deel voegen we de overige bestanddelen onderling vermengd tot een homogeen mengsel l.
Een tweede belangrijk punt is de temperatuurscontrole. We zorgen dus dat beide delen een temperatuur hebben van maximaal 35 à 37 °C alvorens het ASA deel bij het tweede deel te voegen.
Nota
Een antioxidans uit de reeks van de olieoplosbare kan eventueel worden toegevoegd (zie Website Qualenica > Receptuur helpdesk > Farmaceutisch Bereiden) ter bescherming van promethazine, dat een oxideerbaar product is. Een gelijktijdige toevoeging van Na2EDTA (0,1 %) kan ook worden overwogen omdat metaalionen catalysatoren zijn van oxidatiereacties.